Флюоксиместерон при занятии бодибилдингом
Среди анаболических и андрогенных стероидов (ААС) высокой эффективностью отличается флюоксиместерон. По свойствам похож на тестостерон, поскольку является ...
Среди анаболических и андрогенных стероидов (ААС) высокой эффективностью отличается флюоксиместерон. По свойствам похож на тестостерон, поскольку является его модификацией. Однако намного более сильный стероид благодаря химической структуре - маскуллиный тип поведения и телосложения из-за замедления процесса ароматизации и высокой чувствительности рецепторов к нему. Подобная специфическая активность Галотестина используется тяжелоатлетами, бодибилдерами, пауэрлифтерами, боксерами, хоккеистами и т.д.
Форма выпуска и состав препарата
Выпускается в форме округлых таблеток, покрытых оболочкой. В состав 1 таблетки входят:
- активное вещество: флюоксиместерон;
- вспомогательные вещества: стеарат магния/кальция, Е102, Е133, Лудипресс (лектора, повидон, кросповидон).
Таблетки Галотестина с разной концентрацией действующего вещества определяются по цвету:
- 2 мг (персиковый оттенок) в бутылях 100 NDC;
- 5 мг (оливковый) в бутылях 100 NDC;
- 10 мг (зеленый) в бутылях 30 и 100 NDC.
Способ применения и дозировка
Халотестин принимают внутрь. Поглощенный лекарственные препарат метаболизируется быстро: в ЖКТ происходит деэтерификация флюоксиместерона с образованием свободного тестостерона, который подвергается ферментативному распаду под действием печеночных оксидаз. Период полувыведения из плазмы определяли с помощью радиактивного изотопа тестостерона: на 5% выводится с мочой в течение суток. Инактивация происходит в печени. Период полувыведения - 9 часов.
Спортсмены в сутки принимают 10-40 мг. Длительность курса - 14-42 дня, но не более из-за возможных пагубных последствий для половой функции. В спортивной фармакологии рекомендуется в сутки употреблять максимум 20 г, только непосредственно перед соревнованиями для увеличения скоростно-силовых показателей и повышения уровня адреналина, в бодибилдинге - с целью усиления рельефности мышц.
Химическая структура
Галотестин относится к группе анаболических стероидов. Модификация тестостерона, к которому присоединены 3 группы в следующих положениях: 17'-α-CH3, 11'-β-OH, 9'-F.
Метильная группа замедляет процесс распада препарата после проглатывания, сглаживает действие печеночных ферментов, сохраняет максимальной концентрацию активного вещества в плазме.
Гидроксильная группа - предотвращает ароматизацию мужского гормона в женский, снижает чувствительность рецепторов к эстрогенам и пролактину. Такие свойства предупреждают гипертрофию молочных желез у мужчин, застой жидкости и накопление жировой ткани по женскому типу.
Флюорогруппа - способствует разрыву химической связи в 5'-α-положении под действием редуктазы, с последующим образованием дигидротестостерона -следовые количества циркулируют в крови, активнее тестостерона и прочнее соединяются с андрогенными рецепторами клеток. Такая трансформация повышает андрогенный эффект препарата.
Торговые марки
Международное непатентованное название: Флюоксиместерон (Fluoxymesterone)
Патентованные коммерческие названия:
- Halotest, Balkan Pharmaceuticals (Moldova);
- Halotestin, Upjohn (USA);
- Halotestos, PharmaCom Labs (Moldova);
- Ultadren, Ciba Grossbritanien;
- Ora-Testryl, Squibb Mark (USA).
Правовой статус
Флюоксиместерон (Халотестин) включен в список запрещённых веществ и методов-2021, разработанный Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Правительство Российской Федерации в 2007 г. приняло постановление, согласно которому препарат причислен к сильнодействующим и ядовитым веществам. Под запретом все лекарственные препараты, смеси и растворы, содержащие соли, изомеры и эфиры Галотестина. Уголовное наказание (ст. 234 УК РФ) наступает в случае несанкционированного изготовления, переработки, приобретения, хранения, перевозки, любая пособническая деятельность по его распространению. Крупным считается количество Флюоксиместерона равное 2,5 г.
Общая характеристика
Классификация: стероид анаболик-андроген
Способ применения: оральный
Активность: 5-10 часов
Андрогенная активность: в 9 раз выше тестостерона
Анаболическая активность: в 20 раз выше тестостерона
Дозировка: 10-20 мг/сутки
Ароматизация: низкая
Время обнаружения на допинг-тесте: 2 месяца
Гепатотоксичность: высокая
Фармакологическое действие
Данный препарат был впервые синтезирован в 50-х годах прошлого столетия. Клинические испытания показали двадцатикратное превышение анаболического действия по сравнению с известным на тот момент метилтестостероном. Американские фармацевтические компании запустили производство этого вещества под торговыми марками Halotestin (фирма Upjohn) и Ultadren (фирма Ciba).
Это галогенпроизводное тестостерона, поскольку один из атомов водорода в ароматическом кольце замещен на F- фтор (лат. Fluorum, флюор) Отсюда и название стероида. Изначально им лечили ожоги, переломы, дистрофию и последствия терапии кортикоидами.
С 1970-х гг. начали действовать ограничительные меры на применение некоторых лекарственных средств, включая флюоксиместерон. Его стали назначать только в экстренных случаях: мужской гипогонадизм, задержка полового созревания у мужчин, неоперабельная злокачественные новообразования молочной железы.
Использование галотестина в современной медицине ограничено, отдавая предпочтение безопасным соединениям. Невзирая на это, он продаётся под разными торговыми марками.
Флюоксиместерон обладает следующими физиологическими свойствами:
- улучшение аэробных показателей - стимуляция эритропоэза и синтеза гемоглобина улучшают транспорт кислорода к клеткам;
- ускорение липидного обмена - интенсивное окисление жирных кислот в мышцах, которые нуждаются в постоянном синтезе энергетической валюты - молекул АТФ (аденозинтрифосфата);
- сильная андрогенная активность - позволяет увеличивать силовые показатели, плотность и рельефность мышц, но не объема.
Андрогенные свойства:
- развитие первичных половых признаков: наружных половых органов, простаты, семенных пузырьков;
- развитие вторичных мужских половых признаков;
- противоопухолевое действие при раке молочной железы.
- Анаболические эффекты:
- стимуляция синтеза белка;
- снижение скорости жироотложения;
- кумуляция калия, фосфора и серы для синтеза белка;
- задержка и концентрирование кальция для нормального формирования костной системы, активности мышц;
- усиленный синтез нуклеиновых кислот и структурных белков;
- активация ферментов клеточного дыхания;
- образование молекул АТФ как основного источника энергии и др. макроэргических соединений.
Побочные эффекты
Плюсы данной формы тестостерона (малая подверженность ароматизации) оборачиваются в минусы:
- повышенная жирность кожи;
- акне;
- чрезмерный рост волос на всем теле;
- отечность;
- гиперкальциемия;
- аденома и рак простаты - вследствие гипертрофии и гиперплазии ткани;
- интоксикация печени - жалобы спортсменов на болезненность и увеличение органа. Как показали исследования, действующее вещество препарата заставляет печеночные клетки усиленно производить ферменты, в результате чего происходит износ гепатоцитов;
- головная боль, депрессивное состояние;
- агрессия, тревожность, расстройства сна;
- выпадение волос;
- вирилизация у женщин: огрубление голоса, нарушение менструального цикла, оволосение лица, маточное кровотечение.
Курс
Приемлемой является доза 10-20 мг/сутки. Употребление препарата более 40 дней влечёт за собой нарушение половой функции. Чтобы получить необходимый эффект и минимизировать побочные эффекты, рекомендуется проводить курс лечения только в предсоревновательный период. Это поможет набраться физических сил и запастись агрессивным конкуретным поведением у мужчин. Комбинация с другими анаболиками не приведёт к большему увеличению мышц.
Предупреждение
Перед применением обязательна консультация врача. Приведенная в статье информация ни в коем не случае не пропагандирует Флюоксиместерон, а лишь даёт представление о побочных эффектах и возможных осложнениях после неправильного употребления сильнодействующих препаратов.
Комментарии (Нет комментариев)
Станьте первым!